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咖啡酸衍生物的合成方法及其生物活性研究进展

咖啡酸衍生物的合成方法及其生物活性研究进展


一 2 一 4   Z J N   H MIA   D S R   HE I G C E C LI U T Y A N V 1 3N .( 0 2  o.   o8 2 1 ) 4 圈   咖啡酸衍生 物 的合成方法  及其生物活性研究进展  曾 方. 陈友 宝 夏春 年 钟 光祥  ( 江工业 大 学药 学院 , 浙 江 杭 州 303   浙 109 摘 要 : 酸衍 生物是 近年 来新 药研 发的热 点化合物 , 咖啡 具有抗肿 瘤 、 氧化 、 炎和免 疫调 节等  抗 抗 多方 面的 药理 作 用。 文就各 类咖啡酸衍 生物的合成 方法及 其生物 活性 进行综 述。 本   关键词 : 咖啡 酸衍 生物 ;生物 活性 ;研 究进 展  0 前 言  咖啡酸(a e  c ,A化合 物( , Cf i ai C ) c d 1 属于多羟基  ) 苯乙烯酸类化合物 , 广泛分布在植物 中【 具有心血  l 1 , C e阍 hn发现 C P A E能不同程度地抑制白血病 H, I  一 6 细胞 D A R A 0 N 、 N 及蛋白合成  5 CD 分别为 1  m l .l oL  0 ̄ / 5 m 1 、. m l ) . oL 1 0 ̄ ] 5 ̄ oL并通过激活 c ps3 / a a 实现下  s e 调 B l 2和 上 调 B x来 诱 导 HL 6 c一 a 一0细 胞 凋 亡 。   CP A E还是 一 种 强 的抗 氧 化 剂 ,A E在 1  m l   CP 0l oL  ̄ / 管保护 、 抗诱变抗癌1 抗菌 、 2 1 、 抗病毒 、 降脂 、 降糖、 抗  白血病、 免疫调节 、 利胆止血 [ 3 】 及抗氧化[ 4 1 等药理作  用。不断报导有咖啡酸类先导化合物被合成出来 ,   为改造、 修饰此类化合物提供了更多的选择。   O  浓度 时就能完全阻断中性粒细胞 中活性氧物质的  产生 , 阻断黄 嘌呤氧化酶系统1 C P 7 A E还通过抑制  1 。 N S基 因的表达从 而起到抗炎症 的作用嘲  O 。 O  HO   OH   HO  HO  HO  。  1 咖啡酸酯类衍生物  . 1 18 年 ,fI 。 。 98 Gu br  等首次从蜂胶 中提取分离  l g 得到咖啡酸苯 乙酯(  E 2 , c P ,)对啮齿类和人的各种  19 年 ,akv[ Wi g 9 0 B noa1 9 用 t 反应合成了 C P   t i AE 及其衍生物 (ce e1 , 3 一 Shi   )将 , 二取代苯 甲醛和三  n 4 苯基膦乙酸醇酯基 氯化物溶于 C C ̄ 1 一 H I和 , 二氧  4 肿 细 显 了 本 细 毒  ∞-  0) 六 的 合 中 拌加 2,HO,超   瘤 胞 示 较 的   性 c: 5m几  环 混 液 搅 ,人KO/ Cs 声 1 3 l。 C K 在 与 常 胞 比对 化 纤 彝 胞 黑 素 正 细 相 。癌 的 维 细 和 色 形 波 化 室 反 ,率7 ~ ̄ 催 下 温 应收 0 86 % 0。 /   成细胞有特定的毒性 ,可见 C P A E对癌细胞具有选  择性  修 回日期:0 20 - 6 2 1- 2 1  作者简介 : W ̄( 8_, 。 , t 7 ) 汉族 湖北襄阳人 , 9 女 在读硕士研究生 , 专业方向: 化学静药。 l   《浙 江 化 工 》   21 02年第 4 3卷第 8 期  一


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