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《药物化学》作业(四)答案

《药物化学》作业(四)答案

药物化学作业 4(13 章以后) 参考答案 一、药物名称及主要临床用途
题号 1 2 3 4 5 药品名称 塞替唑 丝裂霉素 C 阿糖胞苷 美法仑 炔雌醇 主要临床用途 抗癌 抗癌 抗癌 抗癌 月经紊乱、绝经综合 症、功能性子宫出血 自身免疫性疾病、感 染性疾病、休克等 慢性消耗性疾病、严 重灼伤、手术前后等 人工流产、避孕 坏血病、肝硬化、化 学中毒、急性肝炎 缺乏 VB1 引起的消化 不良及脚气病 抗肿瘤 教材页码 207 216 213 203 228 236 238 231 233 253 255 251 252 205 备注

6

地塞米松

7 8 9

苯丙酸诺龙 米非司酮 维生素 C

10 11

维生素 B1 环磷酰胺

二、化学结构及化学名称
1.结构式: 参见教材第 212 页。 化学名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 2.结构式: 参见教材第 220 页。 化学名: (Z)-二氯二氨铂

3.结构式: 参见教材第 207 页。 化学名:1,3-双-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲 4.结构式: 参见教材第 213 页。 化学名:6-巯基嘌呤一水合物 5.结构式: 参见教材第 252 页。 化学名:吡多醇、吡多醛、吡多胺 6.结构式: 参见教材第 227 页。 化学名:雌甾 1,3,5(10)-三烯 3,17β -二醇 7.结构式: 参见教材第 233 页。 化学名:孕甾-4-烯-3-20-二酮 8.结构式: 参见教材第 230 页。 化学名:17α -甲基-17β -羟基雄甾-4-烯-3-酮

三、分解产物
1.产物结构式参见教材第 206 页。 2.产物结构式参见教材第 214 页。 3.产物结构式参见教材第 244 页。 . 4.产物结构式参见教材第 251 页。 5.产物结构式参见教材第 254 页。

四、选择题
题号 1 答案 D 教材页码 201 备注 题号 7 答案 C 教材页码 228 备注

2 3 4 5 6

A D B A B

213 201 206 211 230

8 9 10 11 12

D A B A B

233 238 238 247 251

五、填充题
1. 氮介类 乙撑亚胺类 页) 。 2.烷基化部分 载体部分(参见教材第 201 页) 。 甲磺酸酯类 多元醇类 亚硝基脲 (参见教材第 201

3.干扰肿瘤细胞核酸的合成(参见教材第 204 页) 。 4.丙烯醛 磷酰氮介 5.环己亚硝脲 6.代谢拮抗 去甲氮介(参见教材第 206 页) 。

亚硝基脲(参见教材第 208 页) 。 嘧啶拮抗物 嘌呤拮抗物 叶酸拮抗物(参见教材第 208 页) 。

7.蒽醌 骨髓抑制 8.雄甾烷类

心脏毒性(参见教材第 216 页) 。

雌甾烷类 孕甾烷(参见教材第 225 页) 。

9.孕酮 黄体酮不足引起的先兆性流产和习惯性流产(参见教材第 233 页) 。 10.脂溶性 水溶性(参见教材第 245 页) 。

11.佝偻病、软骨病(参见教材第 245 页) 。 12.共价键 非共价键 非共价键(参见教材第 262 页) 。

六、简答题(以下为答题要点)
1. (1)烷化剂:具有活性基团,可与生物大分子通过共价键结合,能够使 DNA 失去活性,从而抑制肿瘤细胞生长的一类化合物。 (2)主要类型:氮介类、乙 撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。 (参见教材第 201 页) 2. (1)由烷基化及载体两部分组成。 (2)烷基化部分为抗肿瘤活性功能基;载 体部分主要影响药物的吸收、分布,会影响药物的选择性、活性及毒性。 (参 见教材第 201 页)

3.环磷酰胺在体内通过正常的酶促反应转化为无毒的代谢产物,但在肿瘤组织 中由于缺乏正常代谢所需的酶,而生成氮介类似物产生抗肿瘤活性。因此环磷 酰胺对正常组织的影响小, 比氮介类的选择性高, 毒性较低。 (参见教材第 206 页) 4. (1)嘧啶拮抗物,如氟脲嘧啶、阿糖胞苷; (2)嘌呤拮抗物,巯嘌呤; (1) 叶酸拮抗物,如氨基喋呤。 (参见教材第 208-212 页) 5.博莱霉素、阿霉素、喜树碱、长春碱、紫杉醇。 6. (1)利用炔基与银盐的反应:将两种药品分别溶于乙醇,滴加硝酸银试液, 产生白色沉淀的为炔雌醇,无反应的为地塞米松。 (2)α -羟基酮特征反应: 样品的甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热,生成橙色沉淀为地塞米松。 (反应式参 见教材第 238 页) 。 7. 糖皮质激素的临床用途包括: (1) 肾上腺皮质功能紊乱 (2) 自身免疫性疾病、 器官移植排异反应(3)变态性疾病(4)感染性疾病、休克(5)白血病及其 它造血器官肿瘤。 (参见教材第 236 页) 8. (1)维生素 A:夜盲症、角膜软化、皮肤干燥、粗糙及黏膜抗感染能力低下, 特殊生理状况下的补充。 (参见教材第 243 页) (2)维生素 D:因维生素 D 缺乏引起的佝偻病或软骨病、婴儿手足搐搦症、 老年性骨质疏松症。 (参见教材第 245 页) (3)维生素 E:习惯性流产、不孕症及更年期障碍、进行性肌营养不良、间 歇性跛行及动脉粥样硬化的防治。 (参见教材第 247 页) (4)维生素 B1:缺乏维生素 B1 引起的脚气病及消化不良。 (参见教材第 251 页) (5) 维生素 B2: 缺乏维生素 B2 引起的各种黏膜及皮肤炎症。 (参见教材第 252 页) (6)维生素 B6:因放射治疗引起的恶心、妊娠呕吐、异烟肼等药物引起的周 围神经炎、白细胞减少症、痤疮、脂溶性湿疹。 (参见教材第 253 页) (7)维生素 C:坏血病的防治、肝损伤的辅助治疗。 (参见教材第 255 页) (8)维生素 K;凝血酶原过低、新生婴儿出血。 (参见教材第 249 页) 9. (1)化学方式结合:通过共价键形成不可逆复合物; (2)物理方式结合:通

过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性结合形成可逆的复合物。 (参 见教材第 257 页) 10. (1)手性中心不参与受体的结合时,手性构型对药物的活性无影响,即对映 体具有等同的药理活性和强度。 (2)手性中心参与体内的生物过程时,对映体 之间可表现出相同的药理活性,但强弱不同;也可能一对对映体中只有一个有 活性, 而另一个毫无活性; 还可能对映体之间产生相反的活性或者不同类型的 药理活性。 (参见教材第 260-261 页)


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