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中国医科大学2015年1月考试《药物化学》考查课试题

中国医科大学2015年1月考试《药物化学》考查课试题


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中国医科大学 2015 年 1 月考试《药物化学》考查课试题

一、单选题(共 20 道试题,共 20 分。 ) 1. 下列药物中,具有光学活性的是 A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯 正确答案:D 2. 具有丙二酰亚胺结构的药物 A. 苯妥英钠 B. 唑吡坦 C. 异戊巴比妥 D. 卤加比 E. 卡马西平 正确答案:A 3. 盐酸普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 B. 1-异丙氨基-2-(1-萘氧基)-3-丙醇盐酸盐 C. 1-丙氨基-3-(2-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 D. 2-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-1-丙醇盐酸盐 E. 1-异丙氨基-2-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 正确答案:A 4. 属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是 A. 舒必利 B. 盐酸阿米替林 C. 舍曲林 D. 盐酸帕罗西汀 E. 氟西汀 正确答案:B 5. 吗啡和各类全合成镇痛药都有相似镇痛作用,这是因为它们 A. 化学结构具有很大相似性 B. 具有相似的疏水性 C. 具有相同的构型 D. 具有相同的基本结构 E. 具有相同的药效构象 正确答案:E

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6. 下列哪个药物不用于抗心律失常 A. 盐酸美西律 B. 盐酸维拉帕米 C. 盐酸胺碘酮 D. 硝苯地平 E. 盐酸普罗帕酮 正确答案:D 7. 盐酸普鲁卡因与 NaNO2 溶液反应后, 再与碱性β -萘酚试剂偶合成红色沉淀, 其依据是: A. 苯环 B. 第三胺的氧化 C. 酯基的水解 D. 因为芳伯氨基 E. 苯环上有亚硝化反应 正确答案:D 8. 化学名为 2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺的药物是 A. 盐酸多奈哌齐 B. 氢溴酸加兰他敏 C. 石杉碱甲 D. 吡拉西坦 E. 茴拉西坦 正确答案:D 9. H1 受体拮抗剂的化学结构通式中,连接碳链的亚甲基的数目 n 一般为() ,使芳环和叔 氮原子之间保持一定的距离 A. 41276 B. 41308 C. 41337 D. 41369 E. 41400 正确答案:B 10. 与维生素 A 醋酸酯叙述不符的是 A. 为黄色菱形结晶,不溶于水 B. 结构中含有苯并二氢吡喃环 C. 具有多烯的结构,药用全反式 D. 受热或光照时,会发生异构化反应 E. 对紫外线不稳定,易被空气中的氧所氧化 正确答案:B 11. 磺胺甲噁唑的作用机制是 A. 抑制二氢叶酸还原酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制四氢叶酸还原酶 D. 抑制四氢叶酸合成酶 E. 干扰细菌对叶酸的摄取 正确答案:B

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12. 下列叙述与丙戊酸钠不相符的是 A. 能抑制 GABA 的代谢 B. 属于脂肪酸类抗癫痫药 C. 能促进 GABA 合成 D. 仅适用于癫痫大发作 E. 增强脑部兴奋阈 正确答案:D 13. 下列药物中,含苄基四氢异喹啉母核结构的是 A. 氯化琥珀胆碱 B. 氢溴酸东莨菪碱 C. 溴丙胺太林 D. 泮库溴铵 E. 苯磺酸阿曲库铵 正确答案:D 14. 与氨苄西林的性质不符的是 A. 水溶液可分解 B. 不能口服 C. 易发生聚合反应 D. 分子中有四个手性中心 E. 与茚三酮溶液呈颜色反应 正确答案:B 15. a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是 A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制 a-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度 E. 抑制 a-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度 正确答案:D 16. 酒石酸美托洛尔是 A. 选择性的β 1 受体阻断药 B. α 1 受体阻断药 C. α 2 受体阻断药 D. β 1 受体阻断药 E. β 2 受体阻断药 正确答案:A 17. 下列易溶于水的药物是 A. 安乃近 B. 阿司匹林 C. 萘普生 D. 舒林酸 E. 吡罗昔康 正确答案:A 18. 下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是

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A. 苯妥英钠 B. 卡马西平 C. 地西泮 D. 丙戊酸钠 E. 异戊巴比妥 正确答案:C 19. 如下化学结构的药物名称为 . A. 盐酸普鲁卡因 B. 盐酸达克罗宁 C. 盐酸利多卡因 D. 盐酸氯胺酮 E. 以上均不对 正确答案:A 20. 阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是 A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 正确答案:C

二、 (共 4 道试题,共 8 分。 ) 1. 药效团

答: 药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。 一般 而言,药物作用的特异性越高,药效团越复杂。

2. 前药

答: 是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物, 在体内作 用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。

3. 先导物

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答:是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有 一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。

4. 药动团

答:药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。

三、简答题(共 6 道试题,共 48 分。 ) 1. 试以抗疟药物的研究概况,阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法。 答:抗疟药物源于天然产物奎宁,通过对其研究改造得到一系列抗疟药物,特别是从其发现 起易代谢部位,对此部位进行封闭得到更好的抗疟药物。此外,简化天然产物结构也得到较 好抗疟药物,如青蒿素。

2. 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用? 答:四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离 子形成不溶性螯合物, 如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐, 与铁离子形成红色络合物; 与铝离子形成黄色络合物等。 因此, 四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起 使用。

3. 为什么利多卡因的化学性质比普鲁卡因稳定? 答: 利多卡因的化学稳定性比普鲁卡因高。 主要原因是:(1 ) 酰胺键比酯键较稳定。(2 ) 由于酰胺基邻位有两个甲基,形成空间位阻作用,使其对酸、碱均较稳定,不易发生水解。

4. 巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质? 答: (1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。 (2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况 下,也能水解。

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(3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的 一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。 (4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形 成不溶性的络合物,可供鉴别。

5. 以去甲肾上腺素为例,简述儿茶酚胺类拟肾上腺素药的不稳定性。

答:分子结构中具有儿茶酚(邻苯二酚)结构,性质不稳定,接触空气或受日光照射, 极 易被氧化变质, 生成红色的肾上腺素红, 进一步聚合成棕色多聚物。 碱性条件下加速氧 化, 中性及酸性条件下, 也易发生氧化, 但相对碱性下较稳定。在相同条件下,温度越 高,氧化速度越快。金属离子催化此反应。制备注射剂时应加抗氧剂, 避免与空气接触并 避光保存。 去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素、多巴胺等分子结构中也具有儿茶酚结构,也易 被氧化变质。

6. 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。

答: (1)耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团,如非奈西林、阿度西林等; (2)耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代,如苯唑西林、甲氧西林等; (3)广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团 (如氨基, 羧基或磺酸基等) ,如阿莫西林、 羧苄西林等

四、客观填空题(共 3 道试题,共 24 分。 ) 1. 拟肾上腺素药物的构效关系: 具有的基本结构, 苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低; 苯环上 3,4 位有结构的存在可显著增强活性;β -碳为型异构体活性强;N 上取代基对受体 选择性有显著影响,取代基增大,受体效应增加。

苯乙胺 邻苯二酚 R β

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2. 按化学结构,抗生素可分以下五类,分别为类,代表药物;类,代表药物;类,代表药物; 类,代表药物;类,代表药物。

β -内酰胺类 青霉素 大环内酯类 红霉素 氨基糖苷类 链霉素 四环素类 四环素 氯霉素类 氯霉素 3. 经典 H1 受体拮抗剂按化学结构可分为类,类,类,类和类。

乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类 哌嗪类


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