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浙大远程教育药物化学选做题答案

浙大远程教育药物化学选做题答案

远程药学专升本药物化学平时作业(绪论、化学结构与药理 活性、化学结构与药物代谢)参考答案
姓名——————————— 一、提高题: 某药物具有以下化学结构: 学号——————————— 成绩————————

OH Cl H2N Cl

H N HCl

试回答以下问题: 1、该药物的化学结构可以被称为何种类型? 2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构?如有,请指出来 3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法? 答题要点: 1、可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类 2、有一个手性碳原子,如图所示:
OH Cl H 2N Cl H N CH3 HCl

H3C CH3

3、利用结构中的芳伯氨基,用重氮化偶合方法进行鉴别,即:取样品,加亚硝 酸钠和盐酸,生成重氮盐,然后加入 β -萘酚,应显红色。

镇静催眠药
一、提高题 1、一镇静催眠药物中毒病人,取生物样本后碱化,钠盐水溶液与硝酸汞作用, 生成白色沉淀,加入过量氨水,沉淀溶解。 首先考虑可能的药物是 A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.卡马西平 E.阿米替林

标准答案:B 为进一步证实该药物,可以选择以下试剂: A.甲醛-硫酸试剂 B.茚三酮试剂 C.枸橼酸-醋酐试剂 D.重氮化偶合试剂 E.三氯化铁试剂 标准答案:A

一、提高题 1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药(多选题)(ADE) A.溶癌呤 B.卡莫司汀 C.癌得星 D.甲氨蝶呤 E.氟尿嘧啶 2、以下属于烷化剂的药物是(多选题)(AD) A.白消安 B.巯嘌呤 C.卡莫氟 D.塞替哌 E.5-氟尿嘧啶 3、下列药物直接损害 DNA 结构和功能的药物是(ABCDE) A 环磷酰胺 B 顺铂 C 喜树碱 D 阿霉素 E 卡莫司汀 4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是(ACDE) A 略溶于水 B 有 1 个不对称碳原子 C 是治疗实体肿瘤的首选药物 D 抑制胸腺嘧啶合成酶的活性 E 衍生物主要是 1,3-取代物 5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究,在寻找结构类似物时合成的化合 物是 5 位用氯原子或溴原子代替氟原子,你如何评价这样的研究方向? 答案:略

一、提高题 1、某类药物,具有以下基本结构 H 5 RCONH S 6 4 7 3 N CH2OCOCH3 O 8 1 2 COOH

如果 R 引入氨噻肟结构,那么 A.该类药物具有较好的口服活性 B.该类药物对绿脓杆菌有强活性 C.该类药物可以避免交叉过敏 D.该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强 E.该类药物的亲脂性有较大提高 标准答案:D 如果同时在 3 位引入带正电荷的季铵结构时: A.抗菌活性增强 B.抗菌活性消失 C.抗菌活性增强,归因于增强了对细胞膜的穿透力 D.抗菌活性增强,归因于使细菌细胞壁的通透性变差 E.抗菌活性基本持平,但耐酶活性显著增强。 标准答案:C
R H3C OH R1 N(CH3)2 OH
OH

2、以下是四环素的结构式

OH

O

OH

O

CONH2

,四环素类药物在酸性和

碱性条件下都是不稳定的。 当 pH 2~6 时,易发生分子 A.脱水 B.水解 C.环破裂 D.差向异构化 E.环上电子重排 标准答案:D 以下哪个是土环素 A.R=H,R1=H B.R=H,R1=OH C.R=OH,R1=OH D.R=OH,R1=H E.R=Cl,R1=H 标准答案:B 3、β-内酰胺类抗生素包括 7 种基本结构类型,即青霉素类、头孢菌素类、头霉 素类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧青霉烷类和单环类。 以下药物具有碳青霉烯的结构的是 A.头孢噻肟 B.亚胺培南

C.克拉维酸 D.氨曲南 E.舒他西林 标准答案:B 青霉素类结构母核中有 3 个手性碳原子,有效构型为 A.2R,5R,6R B.2S,5R,6R C.2S,5S,6R D.2R,5S,6R E.2R,5S,6S 标准答案:B 4、含有氢化噻唑环的药物有 A.氨苄西林 B.阿莫西林 C.头孢哌酮 D.头孢克洛 标准答案:ABE 5、药物成盐修饰的作用有 A.产生较理想的药理作用 C.有良好的溶解性 E.提高药物脂溶性 标准答案:ABCD

E.哌拉西林

B.调节适当的 pH 值 D.降低对机体的刺激性

一、提高题 1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合,其中氢键结合是重要方式之 一,可以与受体形成氢键的基团有: A 卤素 B 氨基 C 硫醚 D 酰胺 E 酰基 正确答案:BDE

一、提高题 1、 实验室有一瓶失去标签的白色固体,可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬, 鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来 A.可以 B.可以,但不专属 C.不可以 D.不可以,因为它们不属于同一结构类型 E.不可以,因为它们的酸均有还原性

标准答案:E 如果请你来选择一种方法,你认为可行的是: A.枸橼酸-醋酐 B.溴化氰-苯胺 C.溴水 D.高锰酸钾 E.三氯化铁试剂 标准答案:B 2、以下药物代谢时产生 N-脱甲基的有: A、盐酸利多卡因 B、苯巴比妥 C、地西泮 D、哌替啶 E、马来酸氯苯那敏 标准答案:CDE

一、提高题 1.以下性质与布洛芬相符的有 A.在酸性和碱性条件下易水解 B.含手性碳原子,以消旋体用药 C.易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中 D.为类白色结晶性粉末,易溶于水 E.为选择性作用于 COX2 的药物 标准答案:BC 2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物,其原理是 A.对 COX 的抑制作用 B. 对 COX 的不可逆抑制作用 C.可以抑制 TXA2 的生成 D. 可以促进 TXA2 的生成 标准答案:C


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