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电大《药物化学》作业(1)答案

电大《药物化学》作业(1)答案


药物化学作业 1(1-5 章) 参考答案

一、药品名称及主要用途

题号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12

药品名称 氯胺酮 氟烷 利多卡因 地西泮 奋乃静 艾司唑仑 卡马西平 氟哌啶醇 阿司匹林 吡罗昔康 萘普生 盐酸哌替啶

主要临床用途 (静脉)全麻 (吸入性)全麻 局部麻醉 镇静、催眠 抗精神病 镇静、催眠 抗癫痫 抗精神病 解热、镇痛、消炎 风湿、类风湿 镇痛、抗风湿 麻醉性镇痛

教材页码 8 7 15 25 35 27 30 35 43 52 52 61

备注 胺与氨勿混淆 见小黄本 22 ,29 页

参见小黄本第 17 页

结构式以教材为准, 见小黄本第 11 页

见小黄本 23,30 页 结构式中包含盐酸, 见小黄本 23,30 页 结构式以教材为准, 见小黄本 23,30 页

13 14 15

吗啡 喷他佐辛 盐酸美沙酮

麻醉性镇痛 镇痛 镇痛、戒毒

55 62 62

结构式中包含盐酸

二、药物的化学结构式及化学名称
1.结构式:

参见教材第 13 页。参见《药物化学期末复习指导》 (即小黄本)第 18 页 化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 2.结构式: 参见教材第 21 页。 化学名:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 3.结构式: 参见教材第 31 页。 化学名:2-丙基戊酸钠 4.结构式: 参见教材第 34 页。 化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 5.结构式: 参见教材第 44 页。 化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺 6.结构式: 参见教材第 52 页。 化学名:2-(4-异丁基苯基)丙酸 7.结构式: 参见教材第 52 页。 化学名:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠

三、分解产物
1.产物结构式参见教材第 13 页。 2.产物结构式参见教材第 22 页。参见《药物化学期末复习指导》 (即小黄本) 第 13 页 3.产物结构式参见教材第 25 页。 4.产物结构式参见教材第 36 页。 5.产物结构式参见教材第 43 页。参见《药物化学期末复习指导》 (即小黄本) 第 19 页

6.吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为: 对氯苯甲酸 5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 (请大家参照教材第 50 页吲哚美辛结构式,画出上述产物的结构)

四、选择题
题号 1 2 3 4 5 6 7 8 答案 C A B D C A B D 教材页码 7 9 14 31 31 26 40 36 备注 题号 9 10 11 12 13 14 15 答案 D B C A C D B 教材页码 52 62 63 57 13 55 35 备注

五、填充题
1.在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于 分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。 (参见教材第 3 页) 2.全身麻醉药 局部麻醉药(参见教材第 6 页)

3.芳伯胺(参见教材第 13 页) 4.抗心律时常(参见教材第 5 页) 5.巴比妥酸 6.苯基丁酰尿 7. 吩噻嗪类 解离常数 脂溶性(参见教材第 20 页)

粉针(参见教材第 22 页) 丁酰苯类 苯酰胺类 (参见教材第 31、 33 页) 32、 ,

噻吨类

见小黄本第 28,32 页 8.花生四烯酸环氧合 页 9.3,5-吡唑烷二酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚乙酸类 芳基烷酸类(参 前列腺素(参见教材第 39 页),见小黄本第 28,32

见教材第 46、47、48 页) 10.心血管系统(参见教材第 44 页) 11.保泰松(参见教材第 46 页) 12.强 外消旋体(参见教材第 52 页) 苯吗啡类 哌啶类 氨基酮类(参见教材第 58 页)

13.吗啡喃类 14. 5 15.吗啡

左旋体(参见教材第 55 页) 镇咳药(参见教材第 56 页)

简答题(以下为答题要点)
1.是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括 由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、 不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许存在一定限量的 某些杂质。 (参见教材第 3 页) 2. 参见教材第 12 页。注意注明反应条件。 3.其水溶液放置易分解,产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此,其注射剂不 能预先配置进行加热灭菌,须做成粉针剂。 相关反应式参见教材第 22 页。 4. 地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解, 分别生成 2-甲氨基-5-氯二苯酮 和 2-苯甲酰基-4-氯苯胺, 后者含有芳伯胺基, 经重氮化后和β -萘酚偶合, 生成橙色的偶氮化合物,而前者无此反应,可供鉴别。反应式参见《药物 化学期末指导》 (小黄本)第 15 页。 5.按化学结构分类: (1)吩噻嗪类,如氯丙嗪; (2)噻吨类,如氯普噻吨; (3)丁酰苯类,如氟哌啶醇; (4)苯酰胺类,如舒必利; (5)二苯并氮 杂卓类,如氯氮平。 (参见教材第 31、32、33、34 页),见小黄本第 14 页 6.答题要点: (1) 抑制花生四烯酸环氧合酶,使前列腺素合成减少 (2) 前列腺素是:a 致热物质 b 弱的致痛作用(痛觉增敏) c 炎症介 质(参见教材第 39 页)

7.答题要点: 阿司匹林 扑热息痛 水杨酸杂质 对氨基酚 易被氧化呈色 易被氧化呈色(参见教材第 43、44 页)

8.可分为以下 5 类 (1)3,5-吡唑烷二酮类,如保泰松; (2)邻氨基苯甲酸类,如氯酚那 酸; (3)吲哚乙酸类 ,如吲哚美辛; (4)芳基烷酸类,如布洛芬; (5) 1,2 苯并噻嗪类,如吡罗昔康(参见教材第 46、47、48 页) 9. (1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦部位通过范德华力 相互作用; (2)有一个碱性中心,并在生理条件下大部分电离为阳离子, 与受体表面的阴离子以静电引力相结合; (3)碱性中心和平坦的芳环处在 同一平面上,而烃基部分凸出于平面的前方,正好和受体的凹槽相适应。 (参见教材第 64 页) 10.解热镇痛药的作用部位主要在外周,只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌 肉痛等慢性疼痛有良好的作用, 而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效,而 且这类药物产生耐受性及成瘾性(依赖性) 。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统 的阿片受体,一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛,但副作用较严重,反复应用 后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。


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