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13.抗精神失常药_图文

13.抗精神失常药_图文

第十二章 抗精神失常药
1、精神:指心理活动,它包括感觉、 思维、情感、意志、行为和语言等基 本过程。 2、精神失常:精神失常是由多种原因 引起的在认知、情感、意识、行为等精 神活动方面出现异常的一类疾病。包括:

A 精神分裂症

以思维障碍、情感障碍为最常见, 临床表现为病人思维缺乏逻辑性, 语言不连贯,还出现各种幻觉、 妄想。治疗以氯丙嗪为代表。

B 躁狂症

表现为情绪高涨,思维亢进,联想 丰富,语言增多等。治疗以碳酸锂 为代表。 表现为情绪低落,语言减少,消极 厌世,甚至企图自杀。治疗以丙咪 嗪为代表。 表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、 震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为 代表。

C 抑郁症

D 焦虑症

3、抗精神失常药:能够治疗精神 失常的药物。根据临床用途,分 四类:抗精神病药、抗躁狂症药、 抗抑郁症药及抗焦虑症药。

1、定义:在清醒状态下能消除精神病人幻觉、 妄想、躁狂等症状的药物。 2、分类:根据化学结构的不同,可将其分为:

(1)吩噻嗪类,如氯丙嗪;
(2)硫杂蒽类,如氯普噻吨;

(3)丁酰苯类,如氟哌啶醇;
(4)其他类药,如氯氮平。

一、吩噻嗪类

氯丙嗪(又称冬眠灵)
【体内过程】 (1)口服吸收不规则,2-4h达峰; (2)脂溶性高,易透过血脑屏障,丘脑、 海马等部位浓度高; (3)主要经肝药酶代谢; (4)原形物及代谢物由肾排。

【药理作用】
主要是阻断DA-R,还可阻断α-R 和 M-R。
1. 对中枢神经系统的作用 (1)安定作用:感情淡漠,对周围事物不感 兴趣,在安静环境中易诱导入睡,但易觉 醒。加大剂量不引起麻醉。

(2)抗精神病作用: 对以精神运动性兴奋和幻觉妄想(阳性 症状)为主的Ⅰ型精神分裂症疗效较好, 对Ⅱ型精神分裂症(感情淡漠、思维贫 乏等阴性症状为主)疗效差。亦用于治 疗躁狂症。可迅速控制兴奋、躁动,继 续用药,可使病人消除幻觉、妄想、躁 狂等症状,恢复理智、情绪安定、生活 自理。需长期服药,无耐受性。

(3)镇吐作用:有强大的镇吐作用,对多 种疾病和药物引起的呕吐都有效。但对 晕动病(晕车、晕船)引起的呕吐无效。
作用特点: (1)小剂量能选择性阻断催吐化学感 受区的 D2-R。 (2)大剂量直接抑制呕吐中枢。

(4)影响体温调节:抑制下丘脑体温调节 中枢,使体温调节失灵,体温随环境温 度的变化而升降。在物理降温配合(如 冰敷)下,可使体温降至34℃左右。从 而基础代谢降低,器官功能活动减少, 耗氧量减少而至“人工冬眠”状态,有 利于病人度过危险的组织损伤阶段,争 取治疗时间。用于低温麻醉和人工冬眠 疗法。

(5)加强中枢抑制药的作用:氯丙嗪 可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药 及乙醇的作用。合用时,应适当减少 后者的用量。

2.自主神经系统的影响 (1)α- R 阻断作用:降低血压。
机理:①氯丙嗪有明显的α 受体阻断作用, 可引起体位性低血压,也可翻转肾上腺素的升 压效应,因而氯丙嗪引起的低血压不可用肾上 腺素抢救。 ②抑制血管运动中枢;③直接扩 张血管。④对心脏也有一定的抑制作用,可致 外周阻力降低,心输出量减少,血压降低。

(2)阻断M-R作用:大剂量出现口干、 便秘、视力模糊、心动过速及尿潴留 等不良反应。

【临床用途】
1. 各型的精神分裂症:有效率约70%以 上,不能根治。对急性患者疗效好,必 须长期用药维持疗效,减少复发。对精 神病患者,该药不产生耐受性。 2. 躁狂症:可消除兴奋、紧张、妄想、 幻觉等症状。 3. 各种疾病及药物(除晕动症外) 引起的呕吐和顽固性呃逆。

4. 人工冬眠及低温麻醉
氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。 具有镇静、催眠、降温、抗休克作用。 临床上配合物理降温(如冰浴等),用于低 温麻醉。

5.辅助治疗:可用于严重创伤或感染、高 热惊厥、感染性休克、中暑、破伤风、甲 状腺危象等的辅助治疗。

【不良反应】
1、一般反应:
嗜睡、困倦、视物模 糊、口干、鼻塞、心 悸、便秘、尿潴留、 体位性低血压

2、锥体外系反应:长期大量使用氯丙 嗪时最常见的副作用。

①帕金森氏综合征。最为多见,表现 为肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板( 面具脸)、动作迟缓等; ②急性肌张力障碍。表现为口舌、面 、颈部大幅度怪异动作。
③静坐不能:出现坐立不安,反复徘徊。 ④迟发性运动障碍:表现为不自主的呆 板运动(吸吮、舐舌、咀嚼等)及四肢舞 蹈动作,停药后不消失。

3、过敏反应:皮疹、皮炎、肝损害、 粒细胞减少。 4、内分泌障碍:长期用药可见乳房增 大、泌乳、排卵延迟、月经不调或停闭 、儿童生长迟缓等。

【禁忌症】
?有癫痫史者禁用
?昏迷者(特别是应用中枢抑制药后) 禁用 ?严重肝功能损害者禁用 ?青光眼患者禁用。

氯丙嗪 精神失常氯丙嗪,阻断α 、M、DA-R 。 安定镇吐兼降温,谨防低压帕氏征。

二、丁酰苯胺类

氟哌啶醇(氟哌丁苯) 为第二代。
【特点】:1. 2. 抗精神病作用比氯丙嗪强50倍; 锥体外系反应高达80%;

3.
4.

镇吐作用明显;
降压、镇静作用小于氯丙嗪;

适用于以兴奋躁动、幻觉、妄想为主有精 神分裂症及躁狂症。可致畸,孕妇禁用。

三、硫杂恩类: 氯普噻吨(泰尔登)
【特点】 作用与氯丙嗪相似。 1. 抗精神病作用不及氯丙嗪;

2. 镇静作用强于氯丙嗪; 3. 兼有抗抑郁作用。 适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分 裂症、神经官能症及更年期抑郁症。

四、其他类: 利培酮(risperidone,利司培酮) 为非典型抗精神病药,是新近研制的第二代抗 精神病药,对Ⅰ型和Ⅱ型精神分裂症,包括急性 和慢性患者均有效,对患者的认知功能障碍和继 发性抑郁也具有较好的治疗作用。副作用少。

抗躁狂抑郁症药
? 躁狂抑郁症是一种以情感活动异常高涨或低落为主要特征的 精神病。 ? (一)抗抑郁症药 常用三环类药物,米帕明是三环类抗抑 郁药的首选药。 ? 1、米帕明 ? [药理作用与临床应用] ? 连续用药2~3周,可呈现明显的抗抑郁作用。使抑郁病人精 神振奋、情绪提高、思维敏捷、言语增多,主要用于各型抑 郁症的治疗。 ? [不良反应] ? M受体阻断作用→口干,眼压升高,便秘;前列腺肥大 、青光眼禁用。 ? 心血管→直立性低血压,心律失常,心肌损害; ? 中枢神经系统:反射亢进,共济失调。

? 其它药: ? 阿米替林(阿密替林):似米帕明 ? 对伴有焦虑不安的病人疗效更好 ? 多塞平(多虑平) ? 对伴有焦虑症状的抑郁症病人效果好 ? 地西帕明 ? 对轻、中度抑郁症疗效好。 ? 马普替林
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抑郁、镇静、降血压,为广谱抗抑郁 药,主要抑制NA再摄取,具有见效快, 副作用小的特点,尤适用于老年抑郁症 患者。

氟西汀(百优解): 选择性5-HT再摄取抑制剂,对其他递 质与受体作用甚微,保留了与三环 类抗抑郁药相似的疗效,克服了诸 多不良反应。疗效好,安全性高, 不易发生耐受性。 肝肾功能不全者慎用

? (二) 抗躁狂症药:躁狂症为情感性
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精神障碍:情绪高涨、联想敏捷、言语 动作增多。 碳酸锂:应用广泛的抗躁狂症药。 [药理作用及临床应用] 对正常人:无影响。 躁狂症:有显著疗效→行为,语言障 碍恢复。 与氯丙嗪联合应用可产生协同作用。 主要用于躁狂症的治疗,精神分裂症 躁动症状也有效

? [不良反应] ? 一般反应:恶心,呕吐,头昏,乏力 。1~2周可消失。 ? 抗甲状腺作用:碘代谢异常 ? 中枢神经系统症状:肌张力增强,震颤 、惊厥、昏迷等。 ? 救治:停药,对症治疗,给甘露醇能加 速排泄。


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