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《药物化学》课程作业评讲(3)

《药物化学》课程作业评讲(3)


《药物化学》课程作业评讲(3) 药物化学》课程作业评讲( )
课程责任教师 王丽燕

1、抗高血压药物可分为哪几大类?各举一例药物。 、抗高血压药物可分为哪几大类?各举一例药物。 本题考核的知识点是第十章心血管系统药物:抗高血压药物分类及主要代表药物。 答: (1)作用于中枢神经系统的药物,如甲基多巴 (2)神经节阻断药,如六甲溴铵 (3)作用于神经末梢的药物,如利舍平 (4)血管紧张素转化酶抑制剂,如卡托普利 (5)肾上腺素受体拮抗剂,如盐酸哌啶嗪 (6)作用于血管平滑肌的药物,如肼屈嗪 (7)利尿药,如氢氯噻嗪 (8)钙拮抗剂,如氢氯地平 同学们在回答问题时应掌握抗高血压药物分类 2、分别说明钙拮抗剂、β-受体拮抗剂、ACE 抑制剂及羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制 、分别说明钙拮抗剂、 受体拮抗剂、 剂的主要临床用途,各举一例药物。 剂的主要临床用途,各举一例药物。 本题考核的知识点是第十章心血管系统药物:钙拮抗剂、β-受体拮抗剂、ACE 抑制剂 及羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂的主要临床用途。 答:钙拮抗剂:抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常。 如:氨氯地平 β-受体拮抗剂:可用于抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常。 如:辛贝洛尔 ACE 抑制剂:抗高血压或充血性心衰。 如:卡托普利 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂:用于血脂调节。 如:辛伐他汀 同学们在回答问题时应熟记各类代表药物。 3、试简述利舍平的不稳定性。 、试简述利舍平的不稳定性。 本题考核的知识点是第十章心血管系统药物: 抗高血压药――作用于神经末梢的药物利 舍平。 答:利舍平又名利血平,它的不稳定性表现在: (1)在光和热的影响下,3β-H 能发生差向异构体化生成无效物质 3-异舍利平; (2)在酸碱条件下,其水溶液可发生水解,如在碱性条件下,两个酯基断裂,生成利 舍平酸。 (3)在光和氧的作用下发生氧化,生成 3-去氢异舍利平及 3,5-二烯舍利平。 同学们在回答问题时应掌握该药物水溶液都比较稳定,但对光和氧的作用下发生氧化、 在酸碱条件下发生水解。 4、什么是代谢拮抗? 、什么是代谢拮抗? 本题考核的知识点是第十一章抗菌药和抗病毒药:磺胺类药物的作用机制――代谢拮

抗。 答: 所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物, 使 之竞争性地和我写的酶相作用,干扰基本代谢的被利用,从而干扰生物大分子的合成,或以 伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细 胞的生长。 同学们在回答问题时应理解代谢拮抗的概念。 5、为什么 SMZ 常和 TMP 组成复方制剂使用? 、 组成复方制剂使用? 本题考核的知识点是第十一章抗菌药和抗病毒药:磺胺类药物及抗菌增效剂。 答:磺胺甲噁唑(SMZ)可以抑制二氢叶酸合成酶,阻断细菌合成二氢叶酸,甲氧苄 啶(TMP)抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,两者合用时,可使细菌 体内的四氢叶酸的合成受到双重阻断,因而产生协同抗菌作用,作用增强数倍至数十倍,因 此两者常组成复方制剂使用。 同学们在回答问题时应掌握甲氧苄啶对磺胺类药物有增效作用, 合用时可使细菌体内的 四氢叶酸的合成受到双重阻断,产生协同抗菌作用,作用可增强数位至数十倍。 6、简述喹诺酮类药物的构效关系。 、简述喹诺酮类药物的构效关系。 本题考核的知识点是第十一章抗菌药和抗病毒药:喹诺酮类药物的构效关系。 答: (1)1 位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排体; (2)3 位的羧基和 4 位的氧为必要基团; (3)5 位被氨基取代可使活性增加 2-16 倍; (4)6 位引入氟原子有协同作用; (5)7 位侧链的引入可扩大抗菌谱 同学们在回答问题时应先了解喹诺酮类药物的结构式,才能掌握其构效关系。 7、试写出青霉素在酸、碱、β-内酰胺酶作用下的分解产物。 、试写出青霉素在酸、 内酰胺酶作用下的分解产物。 本题考核的知识点是第十二章抗生素:青霉素的不稳定性。 答: (1)青霉素在强酸并加热条件下,发生裂解,生成青霉胺和青霉醛酸。 (2)青霉素在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸。 (3)青霉素在β-内酰胺酶作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸。 同学们在回答问题时应明确青霉素类化合物的母核是由β-内酰胺环和五元的氢化噻唑环并 合而成的,两个环的张力都比较大,受到亲核性或亲电性试剂的进攻,使向β-内酰胺环破 裂,导致青霉素失效。Az9.CN 为您免费提供最新最全的电大作业答案以及电大历届试题答 案 请记住域名 bbs.AZ9.cn 点击访问我们的网站 http://bbs.az9.cn/, 如果你觉得域名 不好记,可以记住 以下域名 :

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